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倍他环糊精及其衍生物对美洛昔康的包合作用

美洛昔康(meloxicam,MLX)是一种新型的非甾体消炎药。具有显著而持久的抗炎作用和一定的解热镇痛作用。但由于美洛昔康在水中的溶解度小,吸收差,生物利用度低,不能制成达到治疗浓度的溶液剂型,制约了它的广泛应用。倍他环糊精(β-CD)具有疏水的内腔和亲水的表面,是超分子化学中的基础物质之一,其包合特性使其在理论和实际应用中得到迅速发展,尤其在医药方面CD与传统药物载体相比,无毒,性质稳定,结构独特,对人体无害,在药物改性上应用较广。药物通过与环糊精形成包合物可以提高药物的溶解度和稳定性,以增强其生物利用度。羟丙基倍他环糊精(HPBCD)和磺丁基倍他环糊精钠(SBECD)是β-CD的衍生物之一,与β-CD相比由于溶解度有了显著提高,用它们包合药物,无论是增加药物在水中的溶解度、稳定性还是增加药物的生物利用度均明显优于CD。


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   在酸性和中性条件下,3种环糊精对美洛昔康包合能力为SBECD>HPBCD>β-CD。因为环糊精衍生物较β-CD分子柔性大,腔口易扩大,疏水区域深度增加,显示出优良的包合性能。美洛昔康进入到β-CD及其衍生物的疏水性空腔后,增加了美洛昔康的刚性结构,减少了美洛昔康分子的移动自由度,避免了去活碰撞,增强了美洛昔康的稳定性。


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